Торговые наименования: Testodex Cypionate 250

Дозировка : Testosterone Cypionate 250мг/мл, флакон 10мл

Другие названия: Cypionax , Testabol Depot

Химическое названия: Тестостерон 17β-циклопентилпропионат

Применение: Внутримышечная инъекция.

Класс препарата: Андроген; Анаболический стероид; Андрогенный эфир

Биодоступность при приеме внутрь орально: очень низкая.

Внутримышечно: очень высокая

Метаболизм: печень.

Период полувыведения: ~ 8 дней внутримышечно.

Экскреция: 90% моча; 6% кал

Номер CAS: 58-20-8

PubChem CID: 441404

DrugBank: DB13943

ChemSpider: 390140

UNII: M0XW1UBI14

Формула: C27H40O3

Молярная масса: 412,614 г · моль – 1

Рекомендуемая дозировка применения: 200-800мг/неделя

Курс 1: Testosterone Cypionate + Turanabol

Курс 2: Testosterone Cypionate + Nandrolone Decanoate + Methandienone

Курс 3: Testosterone Cypionate + Boldenone Undecylenate + Methyldrostanolone + Insulin

             + Somatotropin

Курс 4: Testosterone Cypionate + Nandrolone Decanoate + Oxymethalone + Insulin + Somatotropin

Курс 5: Testosterone Cypionate + Boldenone Undecylenate + Trenbolone Enanthate+ Insulin

             + Somatotropin

Курс 6: Testosterone Cypionate + Methenolone Enanthate + Trenbolonе Acetate  + Insulin

             + Somatotropin

Тестостерон - это основной половой гормон и анаболический стероид у мужчин. У мужчин тестостерон играет ключевую роль в развитии мужских репродуктивных тканей, таких как семенники и простата, а также способствует вторичным половым признакам, таким как увеличение мышечной и костной массы и рост волос на теле. Кроме того, тестостерон участвует в обеспечении здоровья и благополучия, а также в профилактике остеопороза. Недостаточный уровень тестостерона у мужчин может привести к нарушениям, включая слабость и потерю костной массы.

Тестостерон - это стероид из класса андростана, содержащий кето- и гидроксильные группы в положениях три и семнадцать соответственно. Он биосинтезируется в несколько этапов из холестерина и превращается в печени в неактивные метаболиты. Он проявляет свое действие через связывание и активацию рецептора андрогенов. У людей и большинства других позвоночных тестостерон секретируется в основном яичками мужчин и, в меньшей степени, яичниками женщин. В среднем у взрослых мужчин уровень тестостерона в семь-восемь раз выше, чем у взрослых женщин. Поскольку метаболизм тестостерона у мужчин более выражен, суточная выработка у мужчин примерно в 20 раз больше. Самки также более чувствительны к гормону.

Биологические эффекты

В общем, андрогены, такие как тестостерон, способствуют синтезу белка и, следовательно, росту тканей с рецепторами андрогенов. Тестостерон можно описать как обладающий вирилизирующим и анаболическим действием (хотя эти категориальные описания несколько произвольны, поскольку между ними существует много взаимного совпадения) .

Анаболические эффекты включают рост мышечной массы и силы, увеличение плотности и прочности костей, а также стимуляцию линейного роста и созревания костей.

Андрогенные эффекты включают созревание половых органов, особенно полового члена и формирование мошонки у плода, а также после рождения (обычно в период полового созревания) снижение голоса, рост волос на лице (например, бороды) и подмышечных впадин (подмышки). ) волосы. Многие из них относятся к категории вторичных мужских половых признаков.

Эффекты тестостерона также можно классифицировать по возрасту обычного проявления. Постнатальные эффекты как у мужчин, так и у женщин в основном зависят от уровней и продолжительности циркуляции свободного тестостерона.

Поскольку уровень тестостерона снижается с возрастом у мужчин, тестостерон иногда используется у пожилых мужчин для противодействия этому дефициту.

Тестостерон действует так же, как и любые другие инъекции гормона тестостерона. Как и любая другая гормональная добавка, она будет стимулировать метаболизм человека, увеличивая синтез белка. Это означает, что мышцы станут больше, даже если запасы жира уменьшатся.

Тестостерон генерирует сигналы, которые поступают в ваши мышцы, заставляя их накапливать больше сократительного белка. Эти типы белков известны как актин и миозин. Этот улучшенный синтез белка приведет к быстрому росту мышц при продолжительном использовании. Этот синтез белка может вызвать как увеличение размера мышц, так и количество мышечных волокон. Кроме того, он также вызывает увеличение производства красных кровяных телец (эритропоэза) в почках. Более высокое количество красных кровяных телец улучшит восстановление и сократит время, необходимое для восстановления телесных повреждений, например, во время интенсивной тренировки с отягощениями. Он также увеличивает количество моторных нейтронов в мышцах, улучшая при этом нервно-мышечную передачу в целом. Эти препараты также способствуют синтезу гликогена в целом.

Историческая справка:

Лауреат Нобелевской премии Леопольд Ружичка из Ciba, гиганта фармацевтической промышленности, который синтезировал тестостерон.

Действие яичек было связано с фракциями циркулирующей крови, которые теперь считаются семейством андрогенных гормонов, в ранней работе Арнольда Адольфа Бертольда (1803–1861 гг.) По кастрации и трансплантации яичек у птиц. в 1889 году, когда профессор Гарварда Шарль-Эдуард Браун-Секар (1817–1894), находившийся в Париже, ввел себе подкожно «омолаживающий эликсир», состоящий из экстракта яичка собаки и морской свинки. Он сообщил в The Lancet, что его энергия и чувство благополучия заметно восстановились, но эффекты были временными [187], и надежды Браун-Секара на соединение не оправдались. Испытывая насмешки своих коллег, он отказался от работы над механизмами и эффектами андрогенов на человека.

В 1927 году профессор физиологической химии Чикагского университета Фред К. Кох открыл легкий доступ к крупному источнику бычьих яичек - скотным дворам Чикаго - и набрал студентов, готовых выдержать утомительную работу по извлечению своих изолятов. В том же году Кох и его ученик Лемюэль МакГи получили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, которые при введении кастрированным петухам, свиньям и крысам ремаскулинизировали их. Амстердамский университет очищал тестостерон из яичек крупного рогатого скота аналогичным образом в 1934 году, но выделение гормона из животных тканей в количествах, позволяющих проводить серьезные исследования на людях, было невозможно до тех пор, пока три европейских фармацевтических гиганта - Schering (Берлин, Германия), Organon ( Oss, Нидерланды) и Ciba (Базель, Швейцария) - начали полномасштабные программы исследования и разработки стероидов в 1930-х годах.

Группа «Органон» в Нидерландах была первой, кто выделил гормон, идентифицированный в майской 1935 г. статье «О кристаллическом мужском гормоне из яичек (тестостерон)». Они назвали гормон тестостерон от основ яичек и стерола и суффикса кетона. Структура была разработана Адольфом Бутенандтом из Schering в Химическом институте Технического университета в Гданьске.

Химический синтез тестостерона из холестерина был осуществлен в августе того же года Бутенандтом и Ханишем. Всего неделю спустя группа Ciba в Цюрихе, Леопольд Ружичка (1887–1976) и А. Веттштейн, опубликовали свой синтез тестостерона. Эти независимые частичные синтезы тестостерона из холестериновой основы принесли Бутенандту и Ружичке совместную Нобелевскую премию по химии 1939 года. Тестостерон был идентифицирован как 17β-гидроксиандрост-4-ен-3-он (C19H28O2), твердый полициклический спирт с гидроксильной группой у 17-го атома углерода. Это также сделало очевидным, что могут быть сделаны дополнительные модификации синтезированного тестостерона, то есть этерификация и алкилирование.

Частичный синтез в 1930-х годах обильных мощных эфиров тестостерона позволил охарактеризовать эффекты гормона, так что Кочакян и Мурлин (1936) смогли показать, что тестостерон увеличивает задержку азота (центральный механизм анаболизма) у собак, после чего Группа Аллана Кеньона смогла продемонстрировать как анаболические, так и андрогенные эффекты пропионата тестостерона у евнухоидных мужчин, мальчиков и женщин. Период с начала 1930-х до 1950-х годов был назван «Золотым веком химии стероидов», и работа в этот период быстро прогрессировала. 

Препарат представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид и, следовательно, является агонистом рецептора андрогенов (AR), биологической мишени таких андрогенов, как тестостерон и дигидротестостерон (DHT). Он обладает сильным андрогенным и умеренным анаболическим действием, что делает его полезным для маскулинизации и подходит для заместительной андрогенной терапии. Ципионат тестостерона - это сложный эфир тестостерона и пролекарство тестостерона длительного действия в организме. Из-за этого он считается естественной и биоидентичной формой тестостерона.

Тестостерон ципионат был введен для медицинского применения в 1951 году. Наряду с энантатом тестостерона, ундеканоатом тестостерона и пропионатом тестостерона он является одним из наиболее часто используемых эфиров тестостерона. Он используется в основном в США. В дополнение к своему медицинскому применению, ципионат тестостерона используется для улучшения телосложения и работоспособности.

Медицинское использование

Tестостерона Ципионат используется в основном в заместительной терапии андрогенов. В настоящее время он одобрен FDA для лечения первичного или гипогонадотропного гипогонадизма (врожденного или приобретенного). Его безопасность при андропауза (гипогонадизм с поздним началом у мужчин) еще не установлена. В настоящее время он используется не по назначению при раке груди, заболеваниях груди, задержке полового созревания у мальчиков, олигоспермии (низком количестве сперматозоидов), заместительной гормональной терапии у трансгендерных мужчин и остеопорозе.

Фармакокинетика

Фармакокинетика тестостерона ципионата при внутримышечной инъекции депо, включая его период полувыведения и продолжительность действия, очень сопоставима с фармакокинетикой тестостеронэнантата и, следовательно, практически такой же. Таким образом, ципионат тестостерона и энантат тестостерона считаются «функционально взаимозаменяемыми» лекарствами. Для справки, энантат тестостерона имеет период полувыведения 4,5 дня и среднее время пребывания 8,5 дней и требует частого введения примерно один раз в неделю. Это приводит к большим колебаниям уровня тестостерона, причем уровни изначально повышены и являются супрафизиологическими. Фармакокинетика ципионата тестостерона была изучена и опубликована.

Химия

Ципионат тестостерона, или 17β-циклопентилпропионат тестостерона, представляет собой синтетический стероид андростана и производное тестостерона. Это сложный эфир андрогена; в частности, это сложный эфир циклопентилпропионата (ципионата) тестостерона C17β.

DEPO-Testosterone Injection для внутримышечной инъекции содержит тестостерон ципионат, который представляет собой маслорастворимый эфир 17 (бета) -циклопентилпропионовой кислоты андрогенного гормона тестостерона.

Фармакодинамика

Ципионат тестостерона обладает теми же свойствами, что и его аналог тестостерон, с тем преимуществом, что эта молекула имеет более длительную скорость высвобождения и период полураспада. Введение сложноэфирных производных тестостерона в виде ципионата тестостерона вызывает повышение уровня тестостерона в сыворотке до уровней, достигающих 400% от исходного уровня в течение 24 часов после введения. Эти уровни андрогенов остаются повышенными в течение 3-5 дней после первоначального приема. Постоянные колебания уровня тестостерона в плазме после внутримышечного введения тестостерона ципионата приводят к колебаниям настроения.

Механизм действия

Эффекты тестостерона у людей и других позвоночных происходят посредством двух основных механизмов: путем активации рецептора андрогена (непосредственно или как DHT) и путем преобразования в эстрадиол и активации определенных рецепторов эстрогена. Свободный тестостерон (T) транспортируется в цитоплазму клеток ткани-мишени, где он может связываться с рецептором андрогенов или может быть восстановлен до 5α-дигидротестостерона (DHT) цитоплазматическим ферментом 5α-редуктазой. DHT связывается с одним и тем же рецептором андрогенов даже сильнее, чем T, так что его андрогенная активность примерно в 2,5 раза выше, чем у T. T-рецептор или комплекс DHT-рецептор претерпевают структурные изменения, которые позволяют ему перемещаться в ядро ​​клетки и связывать непосредственно к конкретным нуклеотидным последовательностям хромосомной ДНК. Области связывания называются элементами гормонального ответа (HRE) и влияют на транскрипционную активность определенных генов, вызывая андрогенные эффекты.

Абсорбция

Ципионат тестостерона представляет собой этерифицированный анаболик, который позволяет ему иметь более высокую степень растворимости в жирах, и, таким образом, высвобождение и абсорбция происходят медленнее по сравнению с гомологичными молекулами. 1122 нг / дл, что произошло через 4-5 дней после инъекции. После пятого дня уровень тестостерона ципионата в плазме снизился, достигнув в среднем 400 нг / дл.

Связывание с белками

После всасывания тестостерона ципионат попадает в кровоток для обработки. После модификации 40% образующегося тестостерона связывается с глобулином плазмы, а 2% остается несвязанным или связанным с альбумином и другими белками.

Метаболизм

Чтобы начать свою деятельность, ципионат тестостерона должен обрабатываться ферментами в кровотоке. Эти ферменты разрывают связь между сложноэфирной частью молекулы и тестостероном. Время обработки зависит от размера сложного эфира, и, таким образом, в тестостероне ципионат регистрирует более длительное время обработки.6 После разделения тестостерон метаболизируется до 17-кетостероидов двумя разными путями. Основными активными метаболитами являются эстрадиол и дигидротестостерон (ДГТ). Тестостерон метаболизируется до ДГТ стероид-5α-редуктазой в коже, печени и мочеполовых путях. В репродуктивных тканях DHT метаболизируется до андростандиола.

Путь устранения

Около 90% дозы тестостерона, введенной внутримышечно, выводится с мочой в виде конъюгатов тестостерона и его метаболитов глюкуроновой и серной кислотами; около 6% дозы выводится с калом, в основном в неконъюгированной форме.

Период полураспада

Период полувыведения тестостерона ципионата является одним из самых продолжительных и составляет примерно 8 дней.

Оформление

Ципионат тестостерона имеет более низкую скорость выведения после внутримышечного введения по сравнению с другими аналогами тестостерона.