Торговые названия: Anasrtosil

Другие названия: Arimidex, Anastrazole; anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033

Пути введения: Внутрь (таблетки)

Класс лекарств: ингибитор ароматазы; Антиэстроген

Метаболизм: Печень (~85%) (N-деалкилирование, гидроксилирование, глюкуронирование)

Период полувыведения: 40–50 часов.

Экскреция с мочой (11%)

CAS Number: 120511-73-1

Идентификационный номер PubChem: 2187

IUPHAR/BPS  : 5137

DrugBank : DB01217

ChemSpider : 2102

Формула: C17H19N5

Молярная масса: 293,374 г·моль^-1

Анастрозол, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Anasrtosil, представляет собой лекарство, используемое в дополнение к другим методам лечения рака молочной железы. В частности, он используется при раке молочной железы, положительном по гормональным рецепторам. Он также использовался для предотвращения рака молочной железы у лиц с высоким риском.

Анастрозол относится к семейству препаратов, ингибирующих ароматазу. Он блокирует выработку эстрогенов в организме и, следовательно, оказывает антиэстрогенное действие.

Анастрозол был запатентован в 1987 году и одобрен для медицинского применения в 1995 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Анастрозол доступен в качестве универсального лекарства. В 2019 году это было 176-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств.

Медицинское использование

Рак молочной железы

Анастрозол используется для лечения и профилактики рака молочной железы у женщин. Исследование аримидекса, тамоксифена, отдельно или в комбинации (ATAC) было посвящено локализованному раку молочной железы, и женщины получали анастрозол, селективный модулятор рецептора эстрогена тамоксифен или оба препарата в течение пяти лет. , а затем пять лет наблюдения. Спустя более 5 лет группа, получавшая анастрозол, имела лучшие результаты, чем группа тамоксифена. Исследование показало, что анастрозол является предпочтительной терапией для женщин в постменопаузе с локализованным раком молочной железы, положительным по рецепторам эстрогена.

Доступные формы

Анастрозол выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 1 мг. Никаких альтернативных форм или маршрутов нет.

Взаимодействия

Считается, что анастрозол оказывает клинически незначительное ингибирующее действие на ферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C19. В результате считается, что лекарственные взаимодействия анастрозола с субстратами цитохрома Р450 маловероятны. По состоянию на 2003 год не сообщалось о клинически значимых лекарственных взаимодействиях с анастрозолом.

Анастрозол не влияет на циркулирующие уровни тамоксифена или его основного метаболита N-десметилтамоксифена. Однако было обнаружено, что тамоксифен снижает равновесные уровни анастрозола в области под кривой на 27%. Но уровни эстрадиола существенно не отличались в группе, получавшей анастрозол и тамоксифен, по сравнению с группой, принимавшей только анастрозол, поэтому снижение уровня анастрозола не считается клинически важным.

Фармакология

Фармакодинамика

Анастрозол работает путем обратимого связывания с ферментом ароматазы и посредством конкурентного ингибирования блокирует превращение андрогенов в эстрогены в периферических (экстрагонадных) тканях. Было обнаружено, что лекарство обеспечивает ингибирование ароматазы от 96,7% до 97,3% при дозировке 1 мг / день и ингибирование ароматазы на 98,1% при дозе 10 мг / день у людей. Таким образом, 1 мг/день считается минимальной дозировкой, необходимой для достижения максимального подавления ароматазы анастрозолом. Это снижение активности ароматазы приводит к снижению уровня эстрадиола не менее чем на 85% у женщин в постменопаузе. Анастрозол не влияет на уровни кортикостероидов и других стероидов надпочечников.

Фармакодинамика ингибиторов ароматазы

Фармакокинетика

Биодоступность анастрозола у человека неизвестна, но было обнаружено, что он хорошо всасывается у животных. Всасывание анастрозола является линейным в диапазоне доз от 1 до 20 мг/сутки у людей и не изменяется при повторном введении. Пища не оказывает существенного влияния на степень всасывания анастрозола. Пиковые уровни анастрозола достигаются в среднем через 3 часа после приема, но в широком диапазоне от 2 до 12 часов. Равновесные уровни анастрозола достигаются в течение 7-10 дней непрерывного приема с 3,5-кратным накоплением. Однако максимальное подавление уровня эстрадиола происходит в течение 3-4 дней терапии.

Было обнаружено, что активный отток анастрозола с помощью Р-гликопротеина через гематоэнцефалический барьер ограничивает проникновение анастрозола в центральную нервную систему у грызунов, в отличие от летрозола и ворозола. Таким образом, анастрозол может иметь периферическую селективность у людей, хотя это еще предстоит подтвердить. В любом случае эстрадиол синтезируется периферически и легко проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому можно ожидать, что анастрозол в определенной степени снижает уровень эстрадиола в центральной нервной системе. Связывание анастрозола с белками плазмы составляет 40%.

Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронирования. Ингибирование ароматазы связано с самим анастрозолом, а не с метаболитами, при этом основной циркулирующий метаболит неактивен. Период полувыведения анастрозола составляет от 40 до 50 часов (от 1,7 до 2,1 дня). Это обеспечивает удобное введение один раз в день. Препарат выводится преимущественно путем метаболизма в печени (83–85%), а также путем остаточной экскреции почками в неизмененном виде (11%). Анастрозол выводится в основном с мочой, а также в меньшей степени с калом.

Химия

Анастрозол представляет собой нестероидный бензилтриазол. Он также известен как α,α,α',α'-тетраметил-5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-м-бензолдиацетонитрил.

Анастрозол структурно связан с летрозолом, фадрозолом и ворозолом, причем все они классифицируются как азолы.

История

Анастрозол был запатентован компанией Imperial Chemical Industries (ICI) в 1987 году и одобрен для медицинского применения, в частности, для лечения рака молочной железы, в 1995 году.

Общие имена

Анастрозол — это общее название препарата и его INN, USAN, BAN и JAN.

Торговые марки

Анастрозол в основном продается под торговой маркой Аримидекс. Тем не менее, он также продается под множеством других торговых марок по всему миру.

Исследовательская работа

Анастрозол неожиданно неэффективен при лечении гинекомастии, в отличие от селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов, таких как тамоксифен.

Анастрозол повышает уровень тестостерона у мужчин и изучался как альтернативный метод заместительной терапии андрогенами у мужчин с гипогонадизмом. Однако есть опасения по поводу его долгосрочного влияния на минеральную плотность костной ткани у этой популяции пациентов, а также других побочных эффектов.

Анастрозол относится к классу препаратов, называемых нестероидными ингибиторами ароматазы. Он работает за счет уменьшения количества эстрогена, вырабатываемого организмом.

Анастрозол выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Обычно его принимают один раз в день независимо от приема пищи. Принимайте анастрозол примерно в одно и то же время каждый день.

Анастрозол — это лекарство, отпускаемое по рецепту, используемое женщинами*, пережившими менопаузу. Он используется для лечения некоторых форм:

гормон-рецептор-положительный (HR+) рак молочной железы на ранней стадии в качестве адъювантного (послеоперационного) лечения

HR+ или HR-неизвестный рак молочной железы, местно-распространенный или метастатический (распространился на другие области тела), в качестве первого лечения

запущенный рак молочной железы, который ухудшился после приема тамоксифена (нолвадекс, солтамокс)

Основы Anasrtosil

Anasrtosil содержит активный препарат анастрозол. Этот препарат также доступен в качестве дженерика.

Anasrtosil выпускается в виде таблеток, которые вы будете принимать один раз в день. Он принадлежит к группе препаратов, называемых ингибиторами ароматазы.

Анастрозол иногда принимают для снижения уровня эстрогена, который высок из-за использования анаболических стероидов. Высокий уровень эстрогена может вызвать побочные эффекты, такие как гинекомастия (необычное увеличение молочной железы). Некоторые люди используют Анастрозол, чтобы уменьшить такие побочные эффекты.

Использование Anasrtosil таким образом не рекомендуется и может быть небезопасным. Вы не должны принимать Анастрозол или другие препараты, если они вам не прописаны. Кстати, Всемирное антидопинговое агентство относит ингибиторы ароматазы к запрещенным веществам. Анастрозол является типом ингибитора ароматазы.

Неизвестно, какие побочные эффекты может вызвать Анастрозол, если принимать его для бодибилдинга, или может ли препарат привести к более серьезным проблемам, если использовать его таким образом. Его дозировка для этого использования также неизвестна, например, дозировка при приеме во время стероидных циклов.

Анастрозол также может быть назначен не по прямому назначению для некоторых мужчин, которые проходят заместительную терапию тестостероном (ЗТТ). ЗТТ может вызвать повышение уровня эстрогена в организме, и врач может назначить Анастрозол для снижения уровня эстрогена.

В исследовании женщин, принимавших Анастрозол в качестве первого лечения распространенного рака молочной железы, для ухудшения состояния рака потребовалось в среднем 11,1 месяца. Для сравнения, у женщин, принимавших тамоксифен (нолвадекс, солтамокс), до обострения рака у них уходило в среднем 5,6 месяца.

Является ли Анастрозол стероидом, химиотерапевтическим препаратом или блокатором эстрогена? Насколько он снижает уровень эстрогена?

Анастрозол считается блокатором эстрогена, потому что он уменьшает количество гормона эстрогена в организме. Это не стероидный препарат и не разновидность химиотерапии (традиционные препараты, используемые для лечения рака).

Анастрозол относится к классу препаратов, называемых ингибиторами ароматазы. Он работает, блокируя фермент (тип белка), называемый ароматазой.

Блокируя это изменение, Анастрозол снижает количество эстрогена в организме.

В исследованиях Анастрозол снижал уровень эстрадиола (форма эстрогена) примерно на 70% в течение 24 часов. Через 14 дней лечения уровень эстрадиола снизился примерно на 80%. А уровень эстрадиола продолжал снижаться в течение 6 дней после прекращения лечения.

Анастрозол похож на Нолвадекс или Кломид?

Возможно, ваш врач может порекомендовать Анастрозол, тамоксифен (нолвадекс, солтамокс) или кломифен (кломид) для аналогичных целей. Но эти препараты относятся к разным группам препаратов и действуют по-разному.

Анастрозол и Нолвадекс используются для лечения некоторых форм рака молочной железы. Оба они снижают уровень эстрогена, но по-разному. Они также имеют разные побочные эффекты и дозировки.

Кломид не одобрен для лечения рака молочной железы. Но препарат снижает уровень эстрогена. Он используется для стимуляции (активации) овуляции у женщин, которые пытаются забеременеть. Он также может быть назначен не по прямому назначению для других целей. Off-label означает использование препарата для целей, отличных от тех, для которых он был одобрен.

Анастрозол и алкоголь

Нет известных взаимодействий между Анастрозолом и алкоголем. Но они могут вызывать аналогичные побочные эффекты, такие как как тошнота, рвота или головная боль. Так что алкоголь может усугубить некоторые побочные эффекты Anastrosl.

Кроме того, Анастрозол и алкоголь могут вызвать повреждение печени. Таким образом, эти два фактора вместе могут увеличить риск развития заболеваний печени, таких как печеночная недостаточность.

Вопросы о приеме Анастрозол

Можно ли жевать, измельчать или делить Anasrtosil? Нет, таблетки Anasrtosil нельзя разжевывать, измельчать или делить. Таблетку Anasrtosil следует проглатывать целиком. Если у вас есть проблемы с этим, см. статью для советов о том, как глотать таблетки.

Следует ли принимать Анастрозол во время еды?

Вы можете принимать Анастрозол независимо от приема пищи.

Анастрозол останавливает работу ароматазы в организме. Ароматаза — это фермент, который вырабатывает эстроген из стероидных гормонов, включая тестостерон. Делая это, он снижает количество эстрогена в организме.

Люди, которые используют анаболические стероиды для бодибилдинга, могут испытывать ряд побочных эффектов.

Эти препараты нарушают выработку гормонов в организме и могут повышать уровень эстрогена. Более высокие уровни эстрогена могут вызвать у мужчин развитие гинекомастии, то есть увеличение молочных желез.

Бодибилдеры могут использовать Анастрозол для блокирования эстрогена.

Анастрозол может помочь предотвратить развитие побочных эффектов, таких как гинекомастия (увеличение мужской груди) из-за ароматизации анаболических стероидов.

При использовании с этой целью Анастрозол обычно вводят на второй неделе курса и принимают на протяжении всего курса по 0,5 мг два раза в неделю.

Бодибилдеры также могут использовать Анастрозол для уменьшения побочных эффектов, вызванных высоким уровнем эстрогена, возникающим в результате ароматизации анаболических стероидов. Обычная доза составляет 0,5 мг два раза в неделю, начиная со второй недели курса анаболических стероидов.

Хотя тестостерон является наиболее важным гормоном для мужского полового развития и функции, особая форма эстрогена, называемая эстрадиолом, имеет решающее значение для мужской сексуальности. Если эстрадиол не находится в балансе с тестостероном, начинают замечаться проблемы с половым влечением, способностью иметь эрекцию и выработкой спермы. Высокий уровень эстрогена у мужчин также увеличивает риск других заболеваний, таких как диабет и рак.

Естественно, у мужчин с возрастом уровень тестостерона снижается, а уровень эстрогена увеличивается. Когда происходят большие колебания выработки тестостерона, например, при инъекциях анаболических стероидов, это создает дисбаланс гормонов в организме, и происходит ароматизация в попытке сбалансировать новый тестостерон с более высоким количеством эстрогена.

Какой нормальный уровень эстрогена у мужчин?

У взрослых мужчин присутствуют две основные формы эстрогена: эстрадиол и эстрон. Они часто не обнаруживаются у мужчин препубертатного и половозрелого возраста (хотя могут достигать 60 пикограмм/мл [эстрон] или 40 пикограмм/мл [эстрадиол]). У взрослых мужчин нормальные значения следующие:

Эстрон: 10-60 пикограмм/мл

Эстрадиол: 10-40 пикограмм/мл.

Для бодибилдеров желателен уровень эстрадиола в пределах 20-30 пикограмм/мл.

Каковы симптомы высокого уровня эстрогена у мужчин?

Симптомы высокого уровня эстрогена у мужчин включают:

Снижение мышечной массы

Сложность фокусировки

Эректильная дисфункция

Задержка жидкости

Гинекомастия (больше ткани молочной железы развивается, чем обычно, что приводит к увеличению груди)

Выпадение волос

Приливы

Бесплодие

Остеопороз (снижение плотности костей)

Снижение полового влечения и количества сперматозоидов

Замедленный рост и низкий рост

Усталость.

Анастрозол представляет собой препарат, являющийся антиэстрогенным ингибитором ароматазы (ИИ), который первоначально был разработан как лекарство от рака молочной железы у женщин в постменопаузе и до сих пор используется для этой цели.

Родовое название Anasrtosil — Анастрозол, и хотя во всем мире используется несколько других торговых марок,

Анастрозол на сегодняшний день является наиболее распространенным, широко используемым и известным.

Именно Анастрозол очень популярен среди потребителей стероидов для устранения эстрогенных побочных эффектов, которые мы испытываем при использовании многих анаболических стероидов. С этой целью Анастрозол почти всегда рекомендуется использовать в стероидном цикле.

Что такое Анастрозол?

Блокируя фермент ароматазу, Анастрозол напрямую снижает уровень эстрогена, циркулирующего в организме. Это имеет решающее значение для лечения рака груди из-за действия эстрогена на раковые клетки, но также служит большой цели для пользователей стероидов, поскольку эстроген является врагом использования стероидов и отвечает за многие серьезные побочные эффекты, которых мы все хотим избежать.

Анастрозол Структура

Как один из лучших ингибиторов ароматазы, Анастрозол считается наиболее эффективным выбором для борьбы с эстрогенными побочными эффектами использования ароматизирующих стероидов, такими как гинекомастия, задержка воды и связанное с этим высокое кровяное давление, которое может сопровождаться избыточной задержкой воды.

Хотя не все стероиды ароматизируются, наиболее распространенные анаболические стероиды, которые вы, вероятно, будете использовать, такие как все формы тестостерона, нандролона, дианабола и других, обладают сильными эстрогенными эффектами в результате ароматизации, и поэтому использование Анастрозол будет оправданным. высокий пр приоритет для большинства потребителей стероидов, независимо от того, являетесь ли вы новичком или продвинутым пользователем или где-то посередине.

Анастрозол для гинекомастии и контроля эстрогена во время курса

Использование Анастрозол  во время курса почти универсально среди пользователей стероидов в качестве стратегии защиты от побочных эффектов, связанных с эстрогенами. Основными эстрогенными побочными эффектами ароматизирующихся стероидов являются задержка воды (и возможное высокое кровяное давление) и гинекомастия. Анастрозол считается чрезвычайно эффективным средством ингибирования фермента ароматазы, который вызывает эти побочные эффекты у потребителей стероидов.

Поскольку Анастрозол останавливает повышение уровня эстрогена на самом базовом уровне, а не избирательно блокирует некоторые рецепторы, как это делают СЭРМ (Кломид, Нолвадекс), большинство бодибилдеров предпочитают Анастрозол из-за его более мощной способности контролировать эстроген, и многие больше не используют СЭРМ, в то время как некоторые стероиды пользователи будут использовать комбинацию как SERM, так и ИИ, таких как Анастрозол.

Будучи бодибилдером, использующим стероиды, вы всегда должны избегать двух побочных эффектов: задержки воды и гинекомастии (гинекомастии). Оба они вызваны повышением уровня эстрогена, так как ваш естественный тестостерон подавляется при приеме стероидов.

Анастрозол для Гино

Чем сильнее ароматизируется стероид или стероиды, которые вы принимаете, тем более серьезными будут ваши побочные эффекты, связанные с эстрогеном, когда дело доходит до гинекомастии и задержки воды. Начальные симптомы гинекомастии включают болезненность и отек ткани молочной железы, и это начальный признак того, что гино закрепился в результате вашего стероидного цикла.

В то время как опытные пользователи стероидов будут знать, как предотвратить это с помощью надлежащего использования Анастрозол и других препаратов, новым пользователям стероидов может потребоваться некоторое время, чтобы сбалансировать правильную дозировку стероидов с дозировкой Anastrosl. Крайне важно, чтобы симптомы гинекомастии не прогрессировали до стадии, когда они необратимы никакими средствами, кроме инвазивной хирургии.

Анастрозол как ингибитор ароматазы позволяет избежать подобной ситуации, и поэтому его следует рассматривать как такую ​​же важную часть вашего стероидного цикла, как и сами стероиды.

Анастрозол для удержания воды

Задержка воды — это еще одна область, где нам нужно сосредоточиться на контроле эстрогена во время стероидного цикла. Вздутие живота, вызванное задержкой воды, не только некрасиво для вашего телосложения, но и может дать вам ложное чувство достижения ваших успехов.

Это быстро превращается в разочарование, как только вы понимаете, что набрали вес в основном за счет воды, а не мышц. Но еще более серьезной является проблема высокого кровяного давления, которое может возникнуть в результате избыточной задержки воды.

ион – увеличивает риск инсульта или сердечного приступа.

Само собой разумеется, что максимальное управление задержкой воды жизненно важно не только для ваших результатов, но и для вашего здоровья.

Анастрозол с его антиэстрогенной функциональностью является важным инструментом для бодибилдеров, использующих стероиды, для предотвращения или, по крайней мере, значительного сведения к минимуму задержки воды во время стероидного цикла.

Анастрозол для послекурсовой терапии (ПКТ)

Анастрозол обладает способностью стимулировать естественную выработку тестостерона у мужчин, и это может сделать его полезным во время послекурсовой терапии, когда цель состоит в том, чтобы снова нарастить естественный уровень тестостерона после того, как он был сильно подавлен во время курса.

Имейте в виду, что для большинства парней Анастрозол сам по себе не будет достаточно сильным стимулятором тестостерона, чтобы использовать его отдельно в послекурсовой терапии, а некоторые предпочитают не использовать его вообще.

Основная причина отказа от включения Анастрозол  в послекурсовую терапию заключается в его очень сильном эффекте снижения эстрогена, который в некоторых случаях может привести к тому, что уровень гормона упадет слишком низко, чтобы поддерживать нормальное функционирование организма.

Хотя эстроген не является основным гормоном для мужчин, он все же необходим, и использование Анастрозол во время послекурсовой терапии может подавлять эту необходимую функцию и, следовательно, не обеспечивать положительных эффектов, которые вам действительно нужны во время послекурсовой терапии.

Это может стать некоторым сюрпризом для новых пользователей стероидов, которые предполагают, что ИА с их исключительно мощной способностью снижать уровень эстрогена также должны быть лучшим вариантом для послекурсовой терапии, но большинство пользователей выберут путь СЭРМ, таких как Нолвадекс, Кломид.

Вы можете пойти дальше и комбинировать их с ХГЧ для максимального эффекта во время послекурсовой терапии, когда ваши основные цели снова стимулируют естественную функцию тестостерона и избегают ужасных симптомов низкого уровня тестостерона, а также гарантируют, что все или большая часть успехов, достигнутых во время вашего курса стероидов, будут поддерживается.

Когда дело доходит до этих целей послекурсовой терапии, Анастрозол редко является самым идеальным препаратом для включения в курс, несмотря на его превосходное и важное использование во время самого курса стероидов.

Дозировка Анастрозол

Анастрозол Дос возраст во время использования анаболических стероидов

Анастрозол является высокоэффективным ингибитором ароматазы в низких дозах для контроля эстрогена при использовании стероидов, которые ароматизируются. Многие парни обнаружат, что 0,5 мг каждые два дня достаточно, чтобы смягчить все побочные эффекты.

Другим потребуется увеличить дозу до 1 мг каждые два дня. В то время как некоторые люди будут принимать до 1 мг Анастрозол  каждый день в течение цикла, в этом обычно нет необходимости, и также рекомендуется проверить вашу индивидуальную реакцию на препарат, начав с более низкой дозы.

Женская дозировка Анастрозол

Поскольку он обладает такими сильными эффектами подавления эстрогена, Анастрозол в основном назначают только женщинам в постменопаузе в качестве лечения рака молочной железы, чтобы замедлить рост некоторых типов опухолей и когда рак все еще прогрессирует после использования препаратов SERM. Наиболее распространенная доза составляет 1 мг в день.

Многие женщины должны будут принимать Анастрозол до пяти лет, чтобы контролировать рост раковых опухолей. Этот длительный прием Анастрозол  сопряжен с повышенным риском побочных эффектов, которые мы редко или никогда не наблюдаем при краткосрочном использовании, которое пользователи стероидов предпринимают с этим препаратом.

Поскольку Анастрозол не назначают по медицинским показаниям большинству женщин с раком молочной железы, которые еще не достигли менопаузы, женщины, употребляющие стероиды, также не должны использовать этот препарат для каких-либо целей.

Дозировка Анастрозол  для ПКТ и повышения секреции эндогенного тестостерона

Как уже упоминалось, Анастрозол не является лучшим выбором для целей послекурсовой терапии для большинства пользователей стероидов.

Несмотря на то, что он имеет некоторую функцию, помогая стимулировать выработку тестостерона, его сильное подавляющее действие на эстроген может привести к менее чем идеальному влиянию на выработку тестостерона и результату, который не так эффективен, как при использовании СЭРМ, таких как Нолвадекс и Кломид, которые чаще используются. используется для целей ПКТ, совместно с ХГЧ (хорионическим гонадотропином человека).

Хотя все по-разному реагируют на разные препараты, и ваша послекурсовая терапия также будет зависеть от типа стероидного цикла, на котором вы были, некоторые могут захотеть включить Анастрозол, и в этих случаях дозировка от 0,5 мг до 1 мг в день во время цикла послекурсовой терапии. достаточно.

Анастрозол против Нолвадекса для ПКТ

Все больше и больше бодибилдеров обращаются к ИА, таким как Анастрозол, чтобы удовлетворить свои потребности в мощном и эффективном антиэстрогене при использовании стероидов, потому что ИА фактически блокируют функцию эстрогена, в то время как СЭРМ, такие как Нолвадекс, очень избирательны в том, как и где они могут остановить действие. эстрогена. Но многие из нас все еще используют Нолвадекс и другие SERM, часто в сочетании с ИИ.

Как Нолвадекс сравнивается с Анастрозолом и стоит ли вообще использовать SERM? Это не так уж черно-бело, и в конечном итоге все сводится к тому, как ваше тело реагирует на лекарства, силу вашего стероидного цикла и связанные с ним побочные эффекты.

Большим преимуществом Нолвадекса и других СЭРМ по сравнению с ИАИ является то, что, хотя Анастрозол, вероятно, оказывает негативное влияние на ваш уровень холестерина, снижая уровень холестерина ЛПВП — хороший тип холестерина, и это еще больше усиливается при его использовании с большинством анаболических стероидов, Нолвадекс не оказывает отрицательного влияния на уровень холестерина. приходите с этой заботой.

На самом деле Нолвадекс потенциально может быть полезен для холестерина; полная противоположность Анастрозолу в этом отношении. Это важная причина, особенно для тех, кто заботится о здоровье холестерина, что люди предпочтут использовать SERM вместо ИИ, такого как Анастрозол, особенно для более мягких стероидных циклов, когда ИИ в любом случае может не понадобиться.

Однако у Нолвадекса есть еще одно огромное преимущество: он очень эффективен во время послекурсовой терапии, чтобы стимулировать естественную выработку тестостерона после подавления во время курса стероидов.

Анастрозол и СЭРМ в целом просто не справляются с этой функцией, потому что, хотя он и обладает некоторым эффектом стимуляции тестостерона, способ, которым Анастрозол подавляет уровень эстрогена настолько сильно, что его недостаточно для нормального функционирования, делает стимуляцию тестостероном довольно слабой и недостаточно частой для обеспечения столь необходимые преимущества во время послекурсовой терапии.

Поэтому Анастрозол редко рекомендуется для использования во время послекурсовой терапии и вместо этого считается препаратом, который в основном используется во время курса стероидов, где его эффективность и результаты превосходят результаты Нолвадекса. Это не означает, что бодибилдеры не используют Анастрозол во время послекурсовой терапии: многие делают это, но только в сочетании с другими препаратами, чтобы охватить все возможные аспекты, чтобы помочь в полном восстановлении после мощного курса стероидов.

Для людей, полностью отказывающихся от Анастрозол во время послекурсовой терапии, вместо него часто используется комбинация кломида, нолвадекса и ХГЧ. Конечной целью послекурсовой терапии является стимуляция тестостерона не только для нормального мужского функционирования, но и для сохранения прироста мышечной массы и контроля жировых отложений — и то, и другое будет страдать, когда уровень тестостерона ниже нормы.

Анастрозол побочные эффекты

Поскольку препарат предназначен для женщин, большинство перечисленных и известных побочных эффектов относятся к влиянию Анастрозол на женский организм и, в частности, к тому, как существенное снижение уровня эстрогена вызывает большинство этих побочных эффектов.

Поскольку эстроген является основным женским половым гормоном, очевидно, что он окажет сильное влияние на женщину, когда Анастрозол снизит уровень эстрогена до уровня, на котором он находится, в то время как когда мужчины используют Анастрозол, такое снижение эстрогена в большинстве случаев приветствуется, а не является препятствием. Кроме того, при лечении рака молочной железы Анастрозол почти всегда принимается в течение очень длительного периода времени по сравнению с тем, в течение которого он используется пользователями стероидов.

Но все это не означает, что у пользователей стероидов, принимающих Анастрозол, нет риска побочных эффектов, но они не будут такими обширными или серьезными. Одна из основных проблем связана с возможным снижением содержания минералов в костях (BMC), что может привести к более высокому риску переломов и слабости костей, особенно среди людей, которые поднимают большие веса.

В то время как большинство пользователей стероидов вряд ли заметят заметные проблемы со снижением содержания минералов в костях при приеме Anastrosl, могут возникать некоторые боли в костях или суставах, которые обычно проходят после прекращения приема препарата. Поскольку многие стероиды на самом деле улучшают BMC, этот побочный эффект вызывает еще меньше беспокойства у пользователей стероидов.

Второй по значимости побочный эффект Анастрозол связан с холестерином. Когда этот препарат используется со многими типами анаболических стероидов, которые сами по себе, как известно, плохо влияют на уровень холестерина ЛПВП, снижая его (и иногда значительно), Анастрозол может ухудшить ситуацию.

Несмотря на то, что снижение уровня ЛПВП почти всегда обратимо после прекращения приема стероидов, по-прежнему крайне важно соблюдать диету с низким содержанием насыщенных жиров и высоким содержанием полезных для холестерина продуктов, таких как продукты, богатые омега-3 жирными кислотами.

Кардиотренировки также рекомендуются, чтобы поддерживать уровень холестерина на оптимальном уровне в это время. Если вы склонны к высокому уровню холестерина, то выбор SERM для контроля уровня эстрогена в цикле, а не ИИ, такого как Анастрозол, может решить эту проблему для вас.

Другие необычные возможные побочные эффекты Анастрозол включают усталость, головную боль, тошноту и приливы, но опять же, они почти всегда наблюдаются только у женщин, которые используют Анастрозол в течение длительного периода времени.

Общие вопросы и ответы, связанные с Анастрозол

Каково назначение Анастрозол?

Первоначальной целью Анастрозол было лечение рака молочной железы у женщин в постклимактерическом периоде, когда раку способствует эстроген, при этом Анастрозол способен минимизировать количество эстрогена в организме и замедлить или остановить рост рака молочной железы.

Эта функция Анастрозол по снижению уровня эстрогена также очень желательна для пользователей анаболических стероидов, поскольку избыточный уровень эстрогена является побочным эффектом стероидов, обладающих свойствами ароматизации, вызывая нежелательные побочные эффекты, такие как рост груди (гино) и задержка воды. Таким образом, цель Анастрозол для пользователей стероидов состоит в том, чтобы снизить уровень эстрогена во время приема стероидов, чтобы эти побочные эффекты не возникали или были сведены к минимуму, насколько это возможно.

Является ли Анастрозол блокатором эстрогена?

Анастрозол блокирует фермент ароматазу, которая является важной частью процесса биосинтеза эстрогена – без этого фермента производство эстрогена может быть остановлено. Сравните это с SERM, которые избирательно блокируют рецепторы эстрогена.

Оба препарата в некоторых отношениях могут считаться блокаторами эстрогена, но Анастрозол и другие ингибиторы ароматазы делают это на гораздо более системном уровне по сравнению с препаратами SERM, которые воздействуют только на определенные части тела, на которые они нацелены.

Может ли Анастрозол вызвать увеличение веса?

Известно, что увеличение веса не является побочным эффектом Анастрозол ни для женщин, использующих его для лечения рака молочной железы, ни для мужчин, использующих его для контроля эстрогена при использовании стероидов. Считается, что любое увеличение веса во время лечения рака Анастрозолом напрямую не связано с самим препаратом.

Может ли Анастрозол вызывать выпадение волос?

Эффекты снижения уровня эстрогена Анастрозол и других гормональных препаратов, принимаемых во время лечения рака молочной железы, потенциально могут вызывать истончение волос у женщин. Но это не известный побочный эффект для мужчин, употребляющих стероиды, которые используют Анастрозол. Гораздо большую озабоченность вызывает побочный эффект многих анаболических стероидов в виде выпадения волос или мужского облысения.

Снижает ли Анастрозол тестостерон?

Анастрозол не снижает уровень тестостерона, но, как известно, потенциально повышает уровень тестостерона при одновременном снижении уровня эстрогена. Вот почему этот препарат иногда используется для лечения низкого уровня тестостерона у мужчин вместо заместительной гормональной терапии, обычно в тех случаях, когда снижение уровня тестостерона вызвано старением.

Исследования показали, что вместо снижения уровня тестостерона анастрозол эффективно увеличивает доступный тестостерон в сыворотке у пожилых мужчин с легким гипогонадизмом, при этом результаты показывают, что уровень тестостерона может вернуться к нормальному диапазону, в то же время слегка снижаясь, оставаясь в пределах нормы для мужчин.

Повышает ли Анастрозол тестостерон?

Анастрозол иногда используется в качестве альтернативы заместительной терапии тестостероном у мужчин с низким уровнем тестостерона.

Однако исследования показали, что до сих пор не ясно, действительно ли ингибиторы ароматазы эффективны для стимуляции тестостерона до достаточно высокого уровня у мужчин с низким уровнем тестостерона; и при использовании анаболических стероидов ваше тело будет находиться в состоянии низкого уровня тестостерона.

Таким образом, хотя Анастрозол обладает некоторой способностью стимулировать выработку тестостерона, он не считается достаточно сильным для борьбы с очень низким уровнем тестостерона, поэтому его не часто включают в циклы ПКТ.

Как быстро Анастрозол снижает эстроген?

Анастрозол начинает действовать быстро и имеет период полувыведения от 30 до 60 часов. Несмотря на это, может потребоваться некоторое время, чтобы концентрация препарата в плазме крови достигла пикового уровня, и это может занять около недели.

Несмотря на это, в исследованиях по применению Анастрозол у женщин в лечебной дозировке 1 мг в день было отмечено впечатляющее снижение уровня эстрогена на 70% всего за 24 часа, а через 14 дней уровень эстрогена снизился на 80%. . Уровень циркулирующего эстрогена оставался таким низким в течение 6 дней после приема последней дозы Anastrosl.

Сколько стоит Анастрозол?

Место вашего проживания во многом определит стоимость Анастрозол. Например, в некоторых странах, где фармацевтические препараты субсидируются, 3 коробки по 30 таблеток Анастрозол 1 мг стоят 20 долларов или меньше. В США тот же продукт может стоить более 1400 долларов при покупке по рецепту.

У большинства потребителей стероидов нет рецепта на Анастрозол, и они получают его через других поставщиков или в исследовательских лабораториях. Покупка на черном рынке незаконна в США, в то время как покупка в исследовательских лабораториях является законной только в том случае, если она используется в исследовательских целях, поэтому, как и все лекарства, которые мы приобретаем для использования в бодибилдинге, следует соблюдать осторожность, когда речь идет о законности.

Может ли Анастрозол вызвать повреждение печени?

Люди с существующими проблемами с печенью могут заметить ухудшение состояния при использовании Анастрозола из-за воспаления. В основном это вызывает беспокойство, когда женщины используют препарат в течение длительного времени для лечения рака; часто в течение нескольких лет.

Медицинские данные об Анастрозоле указывают на то, что препарат может вызывать поражение печени, и это можно считать случаем практически любого перорального препарата. Любой, кто использует Анастрозол и обеспокоен его воздействием на печень, может пройти тесты функции печени у своего врача и следить за признаками желтухи или потемнения мочи, которые могут указывать на токсичность для печени.

В качестве антиэстрогена Анастрозол используется для уменьшения эстрогенных побочных эффектов использования стероидов, таких как гино, задержка воды и снижение выработки тестостерона. Анастрозол снижает уровень эстрогена, блокируя фермент ароматазу, который превращает тестостерон в эстроген.

FDA одобрило этот препарат в 1995 году для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Anasrosil борется с раком молочной железы, уменьшая выработку эстрогена, женского гормона, рост которого стимулирует раковые опухоли у женщин.

Многие бодибилдеры пропускают последнюю часть в пользу первой. В тот момент, когда они узнают, что существует одобренный FDA препарат, блокирующий эстроген, они набрасываются на него. Хотите знать, почему? Для лечения отека тканей молочной железы (гинекомастии) у пользователей анаболических стероидов.

Анаболические стероиды способствуют увеличению мышечной массы. На этом хорошие новости заканчиваются. Исследования показали, что наш организм превращает анаболические стероиды в эстроген. Повышенный уровень эстрогена, в свою очередь, приводит к гинекомастии. Вот где Анастрозол приходит.

Что такое Анастрозол?

Молекула Анастрозол

Anasrosil , известный под своим химическим названием Анастрозол, является ингибитором ароматазы. Почему это должно касаться бодибилдеров? Фермент ароматаза отвечает за выработку эстрогенов в организме. Ингибируя его, Анастрозол снижает уровень эстрогена в организме.

Вот почему это важно. Многие бодибилдеры используют анаболические стероиды для наращивания мышечной массы, сжигания жира и улучшения спортивных результатов. Большинство пользователей анаболических стероидов могут не знать, что они повышают уровень эстрогена в организме, подвергая организм серьезным побочным эффектам.

Вот где Anasrosil входит в картину. Ингибируя фермент ароматазу и замедляя выработку эстрогена, этот препарат помогает предотвратить гинекомастию. Это потому, что эстроген для ткани молочной железы, как бензин для вашей машины. Последний нуждается в первом для функционирования.

Имейте в виду, что преимущества Anasrosil не ограничиваются предотвращением гинекомастии. Этот препарат также может предотвратить бесплодие, эректильную дисфункцию и депрессию у мужчин. Все это побочные эффекты курсов анаболических стероидов.

Кроме того, если вы ищете альтернативу анаболическим стероидам, которая могла бы повысить естественную выработку тестостерона в вашем организме, ознакомьтесь с нашим руководством по селективным модуляторам андрогенных рецепторов.

Почему бодибилдеры используют Anasrosil?

Бодибилдеры используют Анастрозол в качестве послекурсовой терапии, потому что он подавляет выработку эстрогена. Этот гормон выполняет множество жизненно важных функций в организме, как мужского, так и женского. Но его повышенный уровень в мужском организме приводит к гинекомастии или увеличению груди. Это то, что Анастрозол помогает предотвратить.

Анастрозол делает это, уменьшая выработку эстрогена в организме. Это, в свою очередь, снижает поступление женского гормона в ткани молочной железы. С поступающим запасом топлива (эстрогена), необходимого для роста, способность ткани молочной железы к расширению снижается.

Преимущества Анастрозол для мужчин

Одним из основных преимуществ Anasrosil является то, что он может помочь или вылечить гинекомастию. Однако на этом его полезность не заканчивается. Этот ингибитор ароматазы также показал себя многообещающим в лечении эректильной дисфункции, бесплодия и депрессии среди мужского населения.

Вот основные преимущества, которые вы можете ожидать от Anasrosil:

Предотвращает гинекомастию

Согласно оценкам, гинекомастия является одним из наиболее распространенных заболеваний молочной железы у мужчин. До 70% мальчиков и мужчин развивают «мужские сиськи» в период от раннего до середины полового созревания. У большинства из них развивается гинекомастия из-за регулярных гормональных изменений. Некоторые, однако, получают его из-за употребления анаболических стероидов.

Независимо от причины, Anasrosil помогает предотвратить это состояние. Это происходит за счет замедления выработки топлива (эстрогена), необходимого тканям молочной железы для роста. При этом этот препарат помогает решить «проблему», которая веками беспокоила бодибилдеров.

Может лечить бесплодие

Рецензируемые исследования показали, что высокий уровень эстрогена может вызывать бесплодие у мужчин. Когда у вас высокий уровень эстрогена, это может привести к снижению уровня спермы. В результате снижение количества сперматозоидов может привести к бесплодию. Таким образом, необходим контроль эстрогена.

Хорошей новостью является то, что Anasrosil, первоначально разработанный для лечения рака молочной железы, показал многообещающие результаты в восстановлении мужской фертильности. Он делает это

а) ингибирование ароматазы и

б) за счет замедления превращения тестостерона в эстроген