Торговые наименования: Testabol Enanthate 250

Производитель : British Dragon Pharmaceuticals - Более 20 лет на рынке !

Дозировка : Тестостерона Энантат 250мг/мл, флакон 10мл

Другие названия: Testodex Enantate 250

Рекомендуемая дозировка применения: 250-750мг/неделя

Курс 1: Testabol Enanthate + Метандиенон

Курс 2: Testabol Enanthate + Нандролон Деканоат + Метандиенон

Курс 3: Testabol Enanthate + Болденон Ундециленат + Метилдростанолон + Инсулин + Гормон Роста

Курс 4: Testabol Enanthate + Нандролон Деканоат + Оксиметалон + Инсулин + Соматотропин + Гормон Роста

Курс 5: Testabol Enanthate + Болденон Ундециленат + Тренболон Энантат+ Инсулин + Гормон Роста

Курс 6: Testabol Enanthate + Метенолон Энантат + Тренболона Ацетат + Инсулин + Гормон Роста

Применение: Внутримышечная инъекция, подкожная инъекция.

Класс препарата: Андроген; Анаболический стероид; Андрогенный эфир

Период полувыведения : 7-9 дней

Биодоступность при приеме внутрь: Очень низкая

Внутримышечно: Высокий

Метаболизм: Печень

Экскреция: Моча

Номер CAS: 315-37-7

PubChem CID: 9416

DrugBank: DB13944

ChemSpider: 9045

Химическая формула: C26H40O3

Молярная масса: 400,603 г · моль ^{− 1}

Тестостерон - это основной половой гормон и анаболический стероид у мужчин. У мужчин тестостерон играет ключевую роль в развитии мужских репродуктивных тканей, таких как семенники и простата, а также способствует вторичным половым признакам, таким как увеличение мышечной и костной массы и рост волос на теле. Кроме того, тестостерон участвует в обеспечении здоровья и благополучия, а также в профилактике остеопороза. Недостаточный уровень тестостерона у мужчин может привести к нарушениям, включая слабость и потерю костной массы.

Тестостерон - это стероид из класса андростана, содержащий кето- и гидроксильные группы в положениях три и семнадцать соответственно. Он биосинтезируется в несколько этапов из холестерина и превращается в печени в неактивные метаболиты. Он проявляет свое действие через связывание и активацию рецептора андрогенов. У людей и большинства других позвоночных тестостерон секретируется в основном яичками мужчин и, в меньшей степени, яичниками женщин. В среднем у взрослых мужчин уровень тестостерона в семь-восемь раз выше, чем у взрослых женщин. Поскольку метаболизм тестостерона у мужчин более выражен, суточная выработка у мужчин примерно в 20 раз больше. Женщины  более чувствительны к гормону.

Биологические эффекты

В общем, андрогены, такие как тестостерон, способствуют синтезу белка и, следовательно, росту тканей с рецепторами андрогенов. Тестостерон можно описать как обладающий вирилизирующим и анаболическим действием (хотя эти категориальные описания несколько произвольны, поскольку между ними существует много взаимного совпадения) .

Анаболические эффекты включают рост мышечной массы и силы, увеличение плотности и прочности костей, а также стимуляцию линейного роста и созревания костей.

Андрогенные эффекты включают созревание половых органов, особенно полового члена и формирование мошонки у плода, а также после рождения (обычно в период полового созревания) снижение голоса, рост волос на лице (например, бороды) и подмышечных впадин (подмышки). ) волосы. Многие из них относятся к категории вторичных мужских половых признаков.

Эффекты тестостерона также можно классифицировать по возрасту обычного проявления. Постнатальные эффекты как у мужчин, так и у женщин в основном зависят от уровней и продолжительности циркуляции свободного тестостерона.

Поскольку уровень тестостерона снижается с возрастом у мужчин, тестостерон иногда используется у пожилых мужчин для противодействия этому дефициту.

Тестостерон действует так же, как и любые другие инъекции гормона тестостерона. Как и любая другая гормональная добавка, она будет стимулировать метаболизм человека, увеличивая синтез белка. Это означает, что мышцы станут больше, даже если запасы жира уменьшатся.

Тестостерон генерирует сигналы, которые поступают в ваши мышцы, заставляя их накапливать больше сократительного белка. Эти типы белков известны как актин и миозин. Этот улучшенный синтез белка приведет к быстрому росту мышц при продолжительном использовании. Этот синтез белка может вызвать как увеличение размера мышц, так и количество мышечных волокон. Кроме того, он также вызывает увеличение производства красных кровяных телец (эритропоэза) в почках. Более высокое количество красных кровяных телец улучшит восстановление и сократит время, необходимое для восстановления телесных повреждений, например, во время интенсивной тренировки с отягощениями. Он также увеличивает количество моторных нейтронов в мышцах, улучшая при этом нервно-мышечную передачу в целом. Эти препараты также способствуют синтезу гликогена в целом.

Историческая справка:

Лауреат Нобелевской премии Леопольд Ружичка из Ciba, гигант фармацевтической промышленности, синтезировал тестостерон.

Действие яичек было связано с фракциями циркулирующей крови, которые теперь считаются семейством андрогенных гормонов, в ранней работе Арнольда Адольфа Бертольда (1803–1861 гг.) По кастрации и трансплантации яичек у птиц. в 1889 году, когда профессор Гарварда Шарль-Эдуард Браун-Секар (1817–1894), находившийся в Париже, ввел себе подкожно «омолаживающий эликсир», состоящий из экстракта яичка собаки и морской свинки. Он сообщил в The Lancet, что его энергия и чувство благополучия заметно восстановились, но эффекты были временными, и надежды Браун-Секара на соединение не оправдались. Испытывая насмешки своих коллег, он отказался от работы над механизмами и эффектами андрогенов на человека.

В 1927 году профессор физиологической химии Чикагского университета Фред К. Кох открыл легкий доступ к крупному источнику бычьих яичек - скотным дворам Чикаго - и набрал студентов, готовых выдержать утомительную работу по извлечению своих изолятов. В том же году Кох и его ученик Лемюэль МакГи получили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, которые при введении кастрированным петухам, свиньям и крысам ремаскулинизировали их. Амстердамский университет очищал тестостерон из яичек крупного рогатого скота аналогичным образом в 1934 году, но выделение гормона из животных тканей в количествах, позволяющих проводить серьезные исследования на людях, было невозможно до тех пор, пока три европейских фармацевтических гиганта - Schering (Берлин, Германия), Organon ( Oss, Нидерланды) и Ciba (Базель, Швейцария) - начали полномасштабные программы исследования и разработки стероидов в 1930-х годах.

Группа «Органон» в Нидерландах была первой, кто выделил гормон, идентифицированный в майской 1935 г. статье «О кристаллическом мужском гормоне из яичек (тестостерон)». Они назвали гормон тестостерон от основ яичек и стерола и суффикса кетона. Структура была разработана Адольфом Бутенандтом из Schering в Химическом институте Технического университета в Гданьске.

Химический синтез тестостерона из холестерина был осуществлен в августе того же года Бутенандтом и Ханишем. Всего неделю спустя группа Ciba в Цюрихе, Леопольд Ружичка (1887–1976) и А. Веттштейн, опубликовали свой синтез тестостерона. Эти независимые частичные синтезы тестостерона из холестериновой основы принесли Бутенандту и Ружичке совместную Нобелевскую премию по химии 1939 года. Тестостерон был идентифицирован как 17β-гидроксиандрост-4-ен-3-он (C19H28O2), твердый полициклический спирт с гидроксильной группой у 17-го атома углерода. Это также сделало очевидным, что могут быть сделаны дополнительные модификации синтезированного тестостерона, то есть этерификация и алкилирование.

Частичный синтез в 1930-х годах обильных мощных эфиров тестостерона позволил охарактеризовать эффекты гормона, так что Кочакян и Мурлин (1936) смогли показать, что тестостерон увеличивает задержку азота (центральный механизм анаболизма) у собак, после чего Группа Аллана Кеньона смогла продемонстрировать как анаболические, так и андрогенные эффекты пропионата тестостерона у евнухоидных мужчин, мальчиков и женщин. Период с начала 1930-х до 1950-х годов был назван «Золотым веком химии стероидов», и работа в этот период быстро прогрессировала.

Тестостерона Энантат - это этерифицированный вариант тестостерона, который выпускается в виде инъекционного соединения с медленной скоростью высвобождения. Это первый инъекционный препарат тестостерона на основе сложного эфира. Это медленное высвобождение достигается за счет присутствия функциональной группы эфира энантата, присоединенной к молекуле тестостерона. Это производное тестостерона было впервые одобрено 24 декабря 1953 года.

Энантат тестостерона - это андроген, используемый для лечения низкого уровня тестостерона или его отсутствия.

Индикация

Тестостерона Энантат у мужчин показан в качестве заместительной терапии при состояниях, связанных с дефицитом или отсутствием эндогенного тестостерона.

Некоторые из излеченных состояний:

1) первичный гипогонадизм, определяемый как недостаточность яичек из-за крипторхизма, двустороннего перекрута, орхита, синдрома исчезновения яичка или орхидэктомии;

2) гипогонадотропный гипогонадизм из-за идиопатического дефицита гонадотропина или лютеинизирующего гормона, рилизинг-гормона или из-за гипофизарно-гипоталамического поражения опухолями, травмой или радиацией, в этом случае важно сопровождать лечение кортикальной терапией надпочечников и заместительной гормональной терапией;

3) для стимуляции полового созревания у пациентов с задержкой полового созревания, не вторичной по отношению к патологическому расстройству.

Если состояния 1 и 2 возникают до полового созревания, заместительная терапия андрогенами потребуется в подростковом возрасте для развития вторичных половых признаков, и может потребоваться длительное лечение андрогенами для сохранения половых характеристик после полового созревания.

Женщинам показано вторичное применение тестостерона энантата при запущенном неоперабельном метастатическом раке молочной железы у женщин в постменопаузе от одного до пяти лет. Он также использовался у женщин в пременопаузе с раком груди, которым была улучшена овариэктомия и которые, как считается, имеют опухоль, чувствительную к гормонам.

Механизм действия

Эффекты тестостерона у людей и других позвоночных происходят посредством двух основных механизмов: путем активации рецептора андрогена (непосредственно или как DHT) и путем преобразования в эстрадиол и активации определенных рецепторов эстрогена. Свободный тестостерон (T) транспортируется в цитоплазму клеток ткани-мишени, где он может связываться с рецептором андрогенов или может быть восстановлен до 5α-дигидротестостерона (DHT) цитоплазматическим ферментом 5α-редуктазой. DHT связывается с одним и тем же рецептором андрогенов даже сильнее, чем T, так что его андрогенная активность примерно в 2,5 раза выше, чем у T. T-рецептор или комплекс DHT-рецептор претерпевают структурные изменения, которые позволяют ему перемещаться в ядро ​​клетки и связывать непосредственно к конкретным нуклеотидным последовательностям хромосомной ДНК. Области связывания называются элементами гормонального ответа (HRE) и влияют на транскрипционную активность определенных генов, вызывая андрогенные эффекты.

Такая активность полезна, поскольку эндогенные андрогены, такие как тестостерон и дигидротестостерон, отвечают за нормальный рост и развитие мужских половых органов и за поддержание вторичных половых признаков. Эти эффекты включают рост и созревание простаты, семенных пузырьков, полового члена и мошонки; развитие мужского волосяного покрова, например волос на лице, лобке, груди и подмышечных впадинах; увеличение гортани, утолщение голосовых связок и изменения мускулатуры тела и распределения жира.

Мужской гипогонадизм, клинический синдром, возникающий в результате недостаточной секреции тестостерона, имеет две основные этиологии. Первичный гипогонадизм вызывается дефектами гонад, такими как синдром Клайнфельтера или аплазия клеток Лейдига, тогда как вторичный гипогонадизм - это неспособность гипоталамуса (или гипофиза) вырабатывать достаточное количество гонадотропинов (ФСГ, ЛГ).

Фармакодинамика

Тестостерона Энантат обладает теми же свойствами, что и его аналог тестостерона, с тем преимуществом, что эта молекула имеет более длительную скорость высвобождения и период полураспада. Введение сложноэфирных производных тестостерона в виде энантата тестостерона вызывает повышение уровня тестостерона в сыворотке до уровней, достигающих 400% от исходного уровня в течение 24 часов после введения. Эти уровни андрогенов остаются повышенными в течение 3-5 дней после первоначального приема. Непрерывное введение энантата тестостерона показывает значительное подавление дигидротестостерона, сывороточного ПСА, ЛПВП и ФСГ, а также небольшое повышение уровня эстрадиола в сыворотке. Уровни дигидротестостерона и ФСГ могут оставаться сниженными даже через 14 дней после прекращения лечения.

Абсорбция

Фармакокинетический профиль энантата тестостерона изучали в режиме многократного дозирования, и сообщалось, что уровень тестостерона показал Cmax выше 1200 нг / дл через 24 часа после приема последней дозы. Концентрация последовательно снижалась до 600 нг / дл через одну неделю. Фармакокинетический профиль тестостеронэнантата отличался в зависимости от введенной дозы, при которой tmax был сдвинут в диапазон 36-48 часов. Уровень тестостерона в плазме упал ниже терапевтического диапазона через 3-4 недели. Эти отчеты показали, что разные составы энантата тестостерона и ципионата тестостерона создают другой профиль и, следовательно, они не являются терапевтически эквивалентными.

Связывание с белками

Циркулирующий тестостерон в основном связан в сыворотке с глобулином, связывающим половые гормоны (SHBG), и альбумином. Примерно 40% тестостерона в плазме связано с SHBG, 2% остается несвязанным (свободным), а остальная часть слабо связана с альбумином и другими белками.

Метаболизм

Чтобы начать свою деятельность, энантат тестостерона должен обрабатываться ферментами в кровотоке. Эти ферменты будут катализировать молекулу в сложноэфирной части фрагмента. Время обработки зависит от размера сложного эфира, и, таким образом, в тестостеронэнантате регистрируется более длительное время обработки.8 После обработки таким образом молекула тестостеронэнантата метаболизируется до различных 17-кетостероидов двумя разными путями. Следовательно, основными активными метаболитами являются эстрадиол и DHTd. Тестостерон метаболизируется до ДГТ стероид-5α-редуктазой в коже, печени и мочеполовых путях. В репродуктивных тканях DHT метаболизируется до андростандиола.

Путь устранения

Около 90% дозы тестостерона, введенной внутримышечно, выводится с мочой в виде конъюгатов тестостерона и его метаболитов глюкуроновой и серной кислотами; около 6% дозы выводится с калом, в основном в неконъюгированной форме. Инактивация тестостерона происходит прежде всего в печени.

Период полураспада

Энантат тестостерона имеет длительный период полувыведения - 7-9 дней.